關(guān)于莪術(shù)油微乳制劑的藥學(xué)研究
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莪術(shù)油是莪術(shù)進(jìn)行藥材加工后制成的揮發(fā)油，是抗癌、抗病毒的原料藥，我國(guó)目前以莪術(shù)油制作的藥劑較多。莪術(shù)油微乳制劑，療效顯著、安全可靠，結(jié)合了微乳的特點(diǎn)，推動(dòng)了莪術(shù)油制劑的發(fā)展，為中藥合成制劑的研發(fā)拓寬了思路。
1 概述
莪術(shù)屬于姜科，分布在中國(guó)、馬來西亞和印度，莪術(shù)根莖含揮發(fā)油，其藥理作用體現(xiàn)在抗炎、抗菌、抗腫瘤、保肝和治療心血管疾病等方面。以莪術(shù)為原料的主要制劑有莪術(shù)栓、莪術(shù)油軟膏、莪術(shù)醇注射液，主要用作行氣止痛、破血祛瘀等方面。
莪術(shù)根莖含揮發(fā)油，油中主成分為莪術(shù)呋喃烯酮、莪術(shù)二酮、檸檬烯、松油烯、龍腦、大?腳６?酮、還含α-和β-蒎烯、芳姜黃酮，樟烯、8-按葉素、異龍腦、丁香烯、姜黃烯、丁香烯環(huán)氧化物、姜黃酮、以及莪術(shù)烯醇、異莪術(shù)烯醇等。還有二呋喃莪術(shù)烯酮和莪術(shù)二醇，同時(shí)含有抗氧化劑活性的姜黃素類化合物。
2 莪術(shù)油的藥理研究
臨床大量研究表明，莪術(shù)油在治療心血管疾病、抗腫瘤、治療白血病、抗菌、抗病毒、增強(qiáng)免疫力、抗早孕、抗氧化、治療和預(yù)防乳腺癌、抗血栓等藥理作用顯著。
2.1心血管疾病：莪術(shù)具有活血化瘀的功效，能夠增加動(dòng)脈血流量，減少血管的阻力。莪術(shù)油中的提取物注射到人體后，將強(qiáng)心臟周圍的血管擴(kuò)張，具有一定的降壓作用，患者隨著病情的好轉(zhuǎn)，肢體血流也會(huì)明顯改善。
2.2抗腫瘤：抗腫瘤是莪術(shù)油最主要的藥理作用。莪術(shù)油對(duì)多種癌細(xì)胞有明顯的抑制和破壞的作用，特別是莪術(shù)醇和莪術(shù)二酮對(duì)宮頸癌和艾氏腹水癌有很好的抑制作用。不同濃度的莪術(shù)油注射液對(duì)瘤細(xì)胞的破壞作用也不同，濃度越高，殺滅的癌細(xì)胞越多。莪術(shù)油在臨床上主要用來治療宮頸癌，應(yīng)用后，腫瘤組織脫落，具有直接殺死癌細(xì)胞的作用。
2.3治療白血�。狠g(shù)油的濃度越高，對(duì)細(xì)胞的作用越強(qiáng)，臨床上認(rèn)為莪術(shù)油注射液有助于抑制白細(xì)胞，同時(shí)不損害正常細(xì)胞。
2.4抗菌、抗病毒：莪術(shù)油對(duì)大部分的細(xì)菌有很好的抑制作用，莪術(shù)油噴霧劑對(duì)于流感病毒、呼吸道病毒的抑制作用較強(qiáng)，莪術(shù)油滴眼液的體內(nèi)抗菌、抗病毒的作用很強(qiáng)，對(duì)于眼科疾病有良好的應(yīng)用前景。
2.5增強(qiáng)免疫力：莪術(shù)中的莪術(shù)醇能夠誘導(dǎo)體外細(xì)胞活化，抑制患者體內(nèi)腫瘤的成瘤率，提高細(xì)胞自身的免疫功能，是一種有效的輔助療法。
2.6抗早孕作用：臨床研究表明，莪術(shù)根部的醇浸膏中和其中的有效成分對(duì)大鼠、小鼠有很強(qiáng)的抗早孕作用，以莪術(shù)油效果最佳，一般在受孕5天內(nèi)給藥就會(huì)出現(xiàn)胚胎死亡。
2.7抗氧化：莪術(shù)油能夠消除老化機(jī)體內(nèi)的自由基作用，通過減少血漿丙二醛的含量，降低對(duì)組織細(xì)胞的傷害，在抗氧化和防衰老方面有一定的作用。它還能夠通過增加海馬組織的活性，改善記憶力，還能通過提高人體內(nèi)抗氧化酶的含量紫外線對(duì)皮膚的損傷。
2.8治療和預(yù)防乳腺癌：臨床研究表明，莪術(shù)油可以高山病變前的血液流變學(xué)，增加微循環(huán)灌注量，莪術(shù)油可以控制癌細(xì)胞含量，并誘導(dǎo)其死亡，從而達(dá)到治療和預(yù)防乳腺癌的目的。
2.9抗血栓：莪術(shù)油中含有欖香烯乳，欖香烯乳能夠在一定程度上抑制血小板的聚集，降低血漿粘度和紅細(xì)胞壓積，改善血瘀狀況，加速前列環(huán)素的生成。
除此之外，莪術(shù)油還能夠控制血栓、抗炎、舒張腸管等作用，臨床上用于治療結(jié)腸炎、腎病、肝癌、腸癌、胰腺癌和宮頸炎，應(yīng)用廣泛，是研制微乳劑的藥理基礎(chǔ)，將其口服的微乳劑，能有有效保存莪術(shù)油的有效成分。
3 莪術(shù)油的提取工藝
莪術(shù)油的提取方法主要是水汽蒸餾法和超臨界萃取法，通過實(shí)施正交試驗(yàn)確定最佳提取條件，并比較兩種方法的提取率。
3.1提取方法
水汽蒸餾法：將莪術(shù)藥材粉碎后用10目篩過濾后，放入到蒸餾裝置中，加入八倍的水量，六小時(shí)后分離出棕黃色產(chǎn)品。
超臨界萃取法：將莪術(shù)藥材粉碎后用20目篩過濾后，放在萃取裝置中，將萃取壓力設(shè)置為25-25Pa，萃取的溫度控制在50°，連續(xù)提取1-1.5h，分離出棕黃色產(chǎn)品。
藥材的粉碎度、提取的時(shí)間和加水量對(duì)會(huì)對(duì)出油率產(chǎn)生顯著影響，研究表明，兩種方法提取的化學(xué)成分基本一致，超臨界萃取法提取的莪術(shù)油明顯高于水汽蒸餾法，是一種高效、低耗的提取方法。近年興起的加速溶劑萃取法由于其簡(jiǎn)單高效的優(yōu)點(diǎn)，發(fā)展前景比較廣闊。
3.2提取工藝評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)
提取工藝評(píng)價(jià)以莪術(shù)油含量為標(biāo)準(zhǔn)，確定莪術(shù)油的含量主要以莪術(shù)醇和欖香烯的含量為依據(jù)。測(cè)試莪術(shù)油含量的主要方法有紫外-可見分光光度法、薄層掃描法、HPLC法、GC法、液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法、氣相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法、程序升溫氣相色譜法。
莪術(shù)醇含量的測(cè)定方法可以使用紫外-可見分光光度法，利用香草醛濃硫酸溶液顯色，以莪術(shù)醇為對(duì)照，通過醇油系數(shù)來計(jì)算含油量。
欖香烯的含量測(cè)定可以使用程序升溫氣相色譜法測(cè)定欖香烯的含量，這種操作方法簡(jiǎn)單快捷，測(cè)量結(jié)果的可靠性很高。
1.結(jié)束語 由于重要活性成分的溶解度較低，將微乳技術(shù)應(yīng)用到中藥載藥體系已經(jīng)成為研究的熱點(diǎn)。微乳技術(shù)增加了對(duì)藥物有效成分的吸收和利用，中藥中的揮發(fā)油成分可以與微乳制劑更好配合。目前來看，微乳油自身已經(jīng)是混合物，其穩(wěn)定性和毒性還有待進(jìn)一步研究，以便更好指導(dǎo)臨床用藥。我國(guó)的莪術(shù)藥材豐富，利用微乳技術(shù)提高莪術(shù)油藥物成分的穩(wěn)定性和用藥的安全性，提高治療的效果，對(duì)于重要制劑的發(fā)展有很大的意義。
